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By Targets:	DYRK (1) Oxidative Phosphorylation (1) Akt (1) Apoptosis (2) CaMK (1) Casein Kinase (1) EGFR (1) FAK (2) Histone Methyltransferase (1) HIV (1) iGluR (1) LIM Kinase (LIMK) (1) Microtubule/Tubulin (1) Mitochondrial Metabolism (1) PI3K (1) PKA (3) PKC (2) Src (1) STAT (1)
By Research Areas:	Cancer (9) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (2)

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Targets Recommended: Oxidative Phosphorylation DYRK

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-12289A

Defactinib hydrochloride 最多引用文献 29 篇文献验证 VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride	FAK	Cancer
Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。

HY-136276

DMNB-caged-Serine	Others	Others
DMNB-caged-Serine 是一种光笼型氨基酸。DMNB-caged-Serine 可以作为催化残基、氢键伙伴或翻译后修饰位点。DMNB-caged-Serine 可用于控制蛋白质的磷酸化。

HY-P3745

*H1-7 (histone H1 phosphorylation* site), PKA Substrate**	PKA	Others
H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate 是一种合成多肽，可作为 PKA 底物。

HY-P5455

S3 Fragment	LIM Kinase (LIMK)	Others
S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点，即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活，从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段，含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列，已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)

HY-P3812

Woodtide	DYRK	Neurological Disease
Woodtide 是 DYRK (DYRK) 激酶家族的底物，其序列基于 FKHR 中 DYRK 磷酸化位点周围的序列。

HY-P2548

pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated	EGFR	Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。

HY-B0789

SU6656 10 篇以上引用文献	Src FAK Akt	Cancer
SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的 IC₅₀分别为 280，20，130，170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。

HY-149292

SR-4133	Casein Kinase	Cancer
SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂，其IC₅₀ 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用，抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。

HY-149007

STAT3-IN-11 1 篇文献验证	STAT Apoptosis	Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂，可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 的磷酸化，且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡，有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。

HY-114302

CCB02	Microtubule/Tubulin	Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂，能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC₅₀ 值为 689 nM，具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括与细胞周期、中心体相关蛋白，同时对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。

HY-P1597

Malantide	PKA PKC	Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-P1597A

Malantide TFA	PKA PKC	Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-135741

NYX-2925	iGluR	Neurological Disease
NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响，也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。

HY-P5525

AC3-I, myristoylated Autocamtide-3 Derived Inhibitory Peptide	CaMK	Others
AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式，是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂，具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3（CaMKII 的底物），其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)

HY-151379

EM127	Histone Methyltransferase	Cancer
EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (K_D=13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化，降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症，尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。

HY-110282

S3QEL-2	Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism	Metabolic Disease
S3QEL-2 是一种抑制线粒体复合体III产生超氧物 (superoxide production) 的抑制剂，S3QEL-2 能选择性地抑制 IIIQo 位点的超氧化物生成 (IC₅₀=1.7 μM)。S3QEL-2 不影响氧化磷酸化和正常电子通量。S3QEL-2 显著降低 HIF-1α 的积累。

HY-101562

Inavolisib 2 篇文献验证 GDC-0077; RG6114	PI3K Apoptosis	Cancer
GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。

HY-P5395

TAT-GluR23A Fusion Peptide	HIV	Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列，一种对照无活性肽，用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物，连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877，用Ala取代Tyr，因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)

Cat. No.	Product Name

HY-L165

多巴胺受体化合物库	199 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中，对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导，这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生，从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生，从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联，抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。 MCE 收录了 199 种多巴胺受体相关化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。

多巴胺受体化合物库

199 compounds

多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中，对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导，这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生，从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生，从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联，抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。

MCE 收录了 199 种多巴胺受体相关化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P3745

*H1-7 (histone H1 phosphorylation* site), PKA Substrate**	PKA	Others
H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate 是一种合成多肽，可作为 PKA 底物。

HY-P5455

S3 Fragment	LIM Kinase (LIMK)	Others
S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点，即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活，从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段，含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列，已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)

HY-P3812

Woodtide	DYRK	Neurological Disease
Woodtide 是 DYRK (DYRK) 激酶家族的底物，其序列基于 FKHR 中 DYRK 磷酸化位点周围的序列。

HY-P5466

S6(229-239)	Peptides	Others
S6(229-239) 是一种有生物活性的肽。(这是 S6 激酶的合成肽底物，可被蛋白激酶 c 磷酸化，磷酸化位点位于 Ser235)

HY-P5434

Jak3tide JAK3 Peptide substrate	Peptides	Others
Jak3tide (JAK3 Peptide substrate) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 Jak3 的底物。它可用于激酶测定。 Jak3tide 包含 Tyr7 处的磷酸化位点。)

HY-P2548

pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated	EGFR	Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。

HY-P5513

Aquaporin-2 (254-267), pSER261, human	Peptides	Others
Aquaporin-2 (254-267), pSER261, human 是一种有生物活性的肽。(该肽是人水通道蛋白 2 (AQP2) Ser261 磷酸化的片段。蛋白质磷酸化在肾集合管中的加压素信号传导中起着关键作用。几个 AQP2 残基（包括 Ser256 和 Ser261）的磷酸化会响应加压素而发生改变。这两个位点可能都参与了加压素依赖性 AQP2 贩运。)

HY-P1597

Malantide	PKA PKC	Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-P1597A

Malantide TFA	PKA PKC	Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-P5525

AC3-I, myristoylated Autocamtide-3 Derived Inhibitory Peptide	CaMK	Others
AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式，是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂，具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3（CaMKII 的底物），其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)

HY-P5395

TAT-GluR23A Fusion Peptide	HIV	Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列，一种对照无活性肽，用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物，连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877，用Ala取代Tyr，因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)

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